Tính chất hóa học và ứng dụng công nghiệp của nguyên liệu thô Tada:

1. Cấu trúc hóa học và quá trình tổng hợp

• Đặc điểm cấu trúc phân tử: Tadalafil (Tadalafil) có tên hóa học (6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxamol-5-yl) -2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydrua pyrazinol [1', 2': 1,6] pyridinol [3,4-b] indole-1,4-dione với công thức phân tử C22H19N3O4, thuộc nhóm chất ức chế PDE5 chọn lọc.

Con đường tổng hợp: tổng hợp công nghiệp chủ yếu thông qua phản ứng nhiều bước, các bước chính bao gồm xây dựng vòng indole, kiểm soát chọn lọc lập thể của trung tâm chiral và tinh chế sản phẩm cuối cùng (kết tinh hoặc sắc ký thường được sử dụng).

2. Tính chất vật lý và hóa học

• Độ hòa tan: Ít hòa tan trong nước (<1mg/mL, 25 ° C), dễ dàng hòa tan trong các dung môi hữu cơ như dimethyl sulfoxide (DMSO), methanol, v.v.

• Tính ổn định: Nguyên liệu thô cần được bảo vệ khỏi ánh sáng, niêm phong trong môi trường khô mát (nhiệt độ khuyến nghị 2-8 ℃), dễ bị phân hủy khi tiếp xúc lâu dài với điều kiện nóng ẩm.

3. Tiêu chuẩn chất lượng công nghiệp

• Yêu cầu về độ tinh khiết: Độ tinh khiết API thường ≥99,0% (được kiểm tra bằng phương pháp HPLC), tổng lượng tạp chất cần<0,5%.

• Các chỉ số chính: bao gồm dung môi dư (ví dụ: methanol, ethyl acetate), hàm lượng kim loại nặng (≤10ppm) và giới hạn vi sinh vật.

4. Ứng dụng và thị trường

• Nguyên liệu chuẩn bị: chủ yếu được sử dụng để sản xuất các dạng bào chế như viên nén phim, màng miệng, v.v., cần tuân thủ các thông số kỹ thuật sản xuất cấp GMP.

• Chuỗi cung ứng: Trung Quốc, Ấn Độ là nơi sản xuất chính.